Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Poszukiwanie antagonistów receptora serotoninowego 5-HT7 w grupie pochodnych 5,5-dipodstawionej hydantoiny

Author:

Kucwaj-Brysz, Katarzyna

Date:

2018

Type:

Praca doktorska

Abstract:

Celem niniejszej pracy było zaprojektowanie, synteza i badania biologiczne potencjalnych ligandów receptora serotoninowego 5-HT7 oraz przeprowadzenie wspomaganej komputerowo analizy SAR.Jako strukturę wiodącą wybrano związek MF-8, pierwszą wysoce aktywną i selektywną do 5-HT7 pochodną hydantoiny. Otrzymano 3 serie nowych pochodnych struktury MF-8, na drodze trójetapowej ścieżki syntetycznej (45 związków) oraz jej 4 czyste optycznie stereoizomery. Ponad 30% otrzymanych związków wykazało bardzo wysokie powinowactwo do receptora 5-HT7 (Ki<20 nM), w tym szczególnie wysokie dla 12 związków (Ki<10 nM). Większość pochodnych cechowała selektywność względem receptorów 5-HT1A i D2, jednak niższa niż dla struktury wiodącej MF-8, poza związkiem KKB16, który miał najwyższą selektywność w odniesieniu do receptora 5-HT1A spośród całej badanej dotychczas biblioteki pochodnych hydantoiny. Szczegółowa analiza SAR umożliwiła identyfikację fragmentów strukturalnych niezbędnych do występowania powinowactwa do receptora 5-HT7 w badanej klasie chemicznej.Testy in vivo dla 4 spośród najaktywniejszych związków oraz związku KKB16, potwierdziły ich działanie przeciwdepresyjne. Warto zauważyć, że nie związki o najwyższym powinowactwie do receptora 5-HT7, a związek o umiarkowanej aktywności (Ki =79 nM), za to najwyższej selektywności i stabilności metabolicznej (KKB16), był najbardziej aktywny in vivo.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmacja ; psychiatria

Degree grantor:

Wydział Farmaceutyczny

Promoter:

Handzlik, Jadwiga ; Kurczab, Rafał

Date issued:

2018

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4391

Call number:

ZB-129269

Language:

pol; eng

Access rights:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

hydantoina antagoniści 5-HT7 arylopiperazyna działanie przeciwdepresyjne

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

Mar 13, 2023

Data dodania obiektu:

Oct 13, 2020

Liczba wyświetleń treści obiektu:

8

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.bm.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4392

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-129269 Mar 13, 2023

Obiekty

Podobne

Searching for serotonin 5-HT7 receptor antagonists among 5,5-disubstituted hydantoin derivatives

Kucwaj-Brysz, Katarzyna

2018
Praca doktorska

Arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl alicyclic amines as selective and potent 5-HT7 receptor antagonists with psychotropic properties

Canale, Vittorio

2016
Praca doktorska

Biological potential of selected cultivated mushrooms in the prevention of civilization diseases

Włodarczyk, Anna Maria

2022
Praca doktorska

The search for new inhibitors of bacterial efflux pumps among amine derivatives of 5-arylidenehydantion

Otrębska-Machaj, Ewa

2015
Praca doktorska

Pharmaceutical profile evaluation of selected selenoorganic compounds and hydantoin derivatives with potential application in the therapy of cancer

Marć, Małgorzata Anna

2019
Praca doktorska

Antidepressant-like activity in a group of piperazine derivatives

Pytka, Karolina

2013
Praca doktorska

The cellular mechanisms underlying the fast antidepressant-like and procognitive effects of HBK-15

Sałaciak, Kinga

2022
Praca doktorska

Psychotropic activity of long chain azinesulfonamide-arylpiperazine derivatives

Wróbel-Biedrawa, Dagmara

2014
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji